Farmakokinetik merupakan sebuah proses atau perjalanan suatu obat di
dalam tubuh organisme berupa absorpsi, distribusi, metabolisme
(biotransformasi), dan ekskresi.
[Proses Mekanisme Obat]
Untuk dapat memberikan efek yang diinginkan, suatu obat harus dapat
mencapai tempatnya bekerja. Seperti halnya kerja antibiotik terhadap
pengobatan infeksi ginjal. Maka antibiotik harus dapat mencapai ginjal
(tempatnya bekerja) agar dapat membunuh bakteri yang menginfeksi ginjal
sehingga memberikan efek teraupetik pada penyakit terkait. Setelah obat
bekerja di dalam tubuh sehingga menimbulkan efek, selanjutnya obat akan
diekskresikan. Ada beberapa tahapan yang perlu dilalui obat hingga
proses pengeluaran obat oleh tubuh.
1) Absorpsi
Absorpsi merupakan proses penyerapan zat aktif obat oleh tubuh. Proses
absorpsi ini sangat penting dalam menentukan efek obat. Hanya zat aktif
yang berada dalam keadaan larut yang dapat diabsorpsi oleh tubuh.
Setelah zat aktif terlarut dalam pencernaan, zat tersebut selanjutnya
akan di absorpsi melalui usus dan kemudian memasuki pembuluh darah.
Terdapat banyak mekanisme absorpsi obat melalui usus, anatara lain
filtrasi, difusi pasif, transpor aktif, transpor, difusi terfasilitasi,
dan pinositosis (transfer pasangan ion). Sebagian besar obat diabsorpsi
menggunakan mekanisme difusi pasif. Semua bentuk sediaan obat mengalami
tahap absorpsi kecuali obat yang digunakan secara intravena karena obat
langsung disuntikkan ke pembuluh darah sehingga obat tidak melalui tahap
liberasi dan absorpsi. Efek yang diberikan obat intravena pun lebih
cepat muncul. Proses absorpsi dapat dipengaruhi oleh beberapa faktor:
- Kelarutan obat
- Kemampuan berdifusi melalui membran sel
- Sirkulasi pada letak absorpsi
- Konsentrasi obat
- Cara pemakaian obat
- Bentuk sediaan obat
- Luas permukaan kontak obat
2) Distribusi
Proses penyaluran atau penyebaraan obat melalui pembuluh darah. Setelah berada di dalam pembuluh darah obat akan di sebarkan ke seluruh tubuh bersama aliran darah. Selanjutnya obat akan memasuki orga-organ tubuh. Pada tahap inilah obat mencapai tempat kerjanya dan dapat memberikan efek yang diharapkan.
Beberapa senyawa obat melintasi plasenta atau tali pusat sehingga penggunaan obat-obatan pada ibu hamil perlu dipertimbangkan karena kemungkinan akan menimbulkan efek berbahaya pada janin. Bahkan dapat menimbulkan efek toksis yang berakibat kelahiran bayi cacat atau mati. Untuk penggunaan obat pada ibu hamil perlu bukti klinis yang menyatakan efektivitas obat tidak membahayakan pada janin.
3) Metabolisme
Proses detoksifikasi obat oleh tubuh. Di dalam tubuh obat dianggap sebagai benda asing karena secara normal kandungan senyawa obat tidak terdapat di dalam tubuh. Proses detoksifikasi obat perlu dilakukan oleh tubuh guna menurunkan kadar toksik/racun. Tubuh suatu organisme telah memiliki mekanisme alamiah untuk melakukan proses tersebut. Sebagian besar obat didetoksifikasi di hati oleh enzim-enzim mikrosomal hati. Proses tersebut menghasilkan senyawa dengan sifat toksik lebih rendah sehingga tidak terlalu beracun bagi tubuh organisme.
Beberapa kelompok obat masih tetap dalam bentuk aktif setelah didetoksifikasi hati sehingga memberikan efek yang diharapkan. Namun ada pula kelompok obat yang sudah tidak aktif lagi setelah didetoksifikasi hati. Untuk kelompok obat tersebut, pemberiannya secara intravena (disuntikkan ke pembuluh darah) guna menghindari proses detoksifikasi hati. obat tersebut akan langsung tersebar ke seluruh tubuh bersama aliran darah, baru kemudian mengalami detoksifikasi hati menjadi bentuk tidak aktif.
Untuk pemberian secara oral, obat akan memasuki hati terlebih dahulu karena pembuluh darah yang berasal dari usus akan menuju ke hati, baru tersebar ke seluruh tubuh. Tahap ini menyebabkan obat mengalami detoksifikasi terlebih dahulu sebelum mencapai tempat kerjanya. Jika terjadi demikian obat tidak memberikan efek maksimal karena sebagian kecil atau besar obat sudah berada dalam bentuk tidak aktif.
4) Ekskresi
Proses penyaluran atau penyebaraan obat melalui pembuluh darah. Setelah berada di dalam pembuluh darah obat akan di sebarkan ke seluruh tubuh bersama aliran darah. Selanjutnya obat akan memasuki orga-organ tubuh. Pada tahap inilah obat mencapai tempat kerjanya dan dapat memberikan efek yang diharapkan.
Beberapa senyawa obat melintasi plasenta atau tali pusat sehingga penggunaan obat-obatan pada ibu hamil perlu dipertimbangkan karena kemungkinan akan menimbulkan efek berbahaya pada janin. Bahkan dapat menimbulkan efek toksis yang berakibat kelahiran bayi cacat atau mati. Untuk penggunaan obat pada ibu hamil perlu bukti klinis yang menyatakan efektivitas obat tidak membahayakan pada janin.
3) Metabolisme
Proses detoksifikasi obat oleh tubuh. Di dalam tubuh obat dianggap sebagai benda asing karena secara normal kandungan senyawa obat tidak terdapat di dalam tubuh. Proses detoksifikasi obat perlu dilakukan oleh tubuh guna menurunkan kadar toksik/racun. Tubuh suatu organisme telah memiliki mekanisme alamiah untuk melakukan proses tersebut. Sebagian besar obat didetoksifikasi di hati oleh enzim-enzim mikrosomal hati. Proses tersebut menghasilkan senyawa dengan sifat toksik lebih rendah sehingga tidak terlalu beracun bagi tubuh organisme.
Beberapa kelompok obat masih tetap dalam bentuk aktif setelah didetoksifikasi hati sehingga memberikan efek yang diharapkan. Namun ada pula kelompok obat yang sudah tidak aktif lagi setelah didetoksifikasi hati. Untuk kelompok obat tersebut, pemberiannya secara intravena (disuntikkan ke pembuluh darah) guna menghindari proses detoksifikasi hati. obat tersebut akan langsung tersebar ke seluruh tubuh bersama aliran darah, baru kemudian mengalami detoksifikasi hati menjadi bentuk tidak aktif.
Untuk pemberian secara oral, obat akan memasuki hati terlebih dahulu karena pembuluh darah yang berasal dari usus akan menuju ke hati, baru tersebar ke seluruh tubuh. Tahap ini menyebabkan obat mengalami detoksifikasi terlebih dahulu sebelum mencapai tempat kerjanya. Jika terjadi demikian obat tidak memberikan efek maksimal karena sebagian kecil atau besar obat sudah berada dalam bentuk tidak aktif.
4) Ekskresi
merupakan proses pengeluaran obat dari tubuh organisme terutama
dilakukan oleh ginjal melalui urine. Selain organ ginjal obat
diekskresikan lewat kulit (keringat), pernapasan (udara), kelenjar
payudara (air susu), mata (air mata), dan saluran pencernaan (feses).
Obat akan dikeluarkan dalam bentuk metabolit (bentuk asalnya).
Tidak ada komentar:
Posting Komentar